与其他抗心绞痛药相比 硝酸酯类药有什么优势

添加日期：2016年12月20日 阅读：2016

硝酸酯类药物应用已有130多年的历史了，因为其脂溶性高，可被肠道、口腔黏膜及皮肤吸收。一般来说，硝酸甘油2~3分钟就可起效，作用可维持10~30分钟，故该药可作应急使用，这是其他抗心绞痛药物无法比拟的优点。

硝酸甘油片、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯、戊四硝酯等这类药物统称为硝酸酯类药物，是目前临床抗心绞痛的主要药物，可用于心绞痛的急性发作，又能作为预防用药，也可作为诊断性的治疗，对稳定型心绞痛患者为优选药物。硝酸酯类的主要作用如下。

可改变血流动力学，减少心肌耗氧。通过对血管平滑肌的直接作用从而扩张血管，其效应与药物剂量有关。

改变心肌血液的分布，增加缺血区血液供应。在增加缺血区血流量这点上，这类药物是治疗心绞痛中*让用药者放心的。但应须注意的是，双嘧达莫在心绞痛急性发作时，会增加缺血区血管阻力，造成“窃血”现象，不可做急救使用。

硝酸甘油可选择性地舒张心外膜较大的输送血管，增加缺血区的血流量。同时，可舒张非缺血区较大输送血管，有利于血液经侧支更多地分流到缺血区，从而改善缺血区的缺血状态。还可开放侧支循环，能增加缺血区血流灌注：刺激侧支生成或开放已有的侧支循环以及通过冠脉的自身调节机制，使非缺血区血液顺压力差经侧支血管流向缺血区，直接灌注缺血区的血流量。

硝酸甘油还可释放一氧化氮(NO)，促使内源性前列环素(PGI2)、降钙素基因相关肽等物质的生成与释放，这些物质对心肌细胞有保护作用。硝酸甘油不仅能产生早期保护作用，也能产生**心肌保护作用(诱导药理性预适应)，防止心肌遭受严重损害。NO还可以活化血小板中的鸟苷酸环化酶，使cGMP生成增多，降低血小板聚集、粘附，有利于冠心病的治疗。硝酸甘油可引起膜超极化，增加缺血性心肌细胞膜稳定性，提高室颤阈，消除折返，改善房室传导，减少心肌缺血并发症。

硝酸甘油与硝普钠合用，可使外科手术过程中的血压得到控制，以减少术中失血量。两药的作用非常迅速，且半衰期短(仅有1~4分钟)，可根据实际血压调整用药量。同时，硝酸甘油能扩张静脉和动脉，能减轻心脏的前、后负荷，可以和强心苷及利尿剂联用治疗慢性心力衰竭。

硝酸酯类药物应用已有130多年的历史了，因为其脂溶性高，可被肠道、口腔黏膜及皮肤吸收。一般来说，硝酸甘油2~3分钟就可起效，作用可维持10~30分钟，故该药可作应急使用，这是其他抗心绞痛药物无法比拟的优点。而其疗效确切、使用方便，可口服，也可制成软膏或贴膜涂抹于手背、胸腔部慢慢透过皮肤黏膜吸收入血，发挥疗效，**作用时间且经济。与其他抗心绞痛药物相比，没有β受体阻断药诱发哮喘、导致血脂异常及加重心衰的危险;与钙离子通道阻滞剂比较，对心脏无抑制作用。

总体而言，硝酸酯类药物不良应较轻，比较安全，主要不良反应是血管扩张所继发的头痛，因此有些患者不能忍受剧烈的头痛而拒绝使用。硝酸酯类药物尽量不要和阿司匹林同时服用，因阿司匹林会提高硝酸酯类药物的血药浓度，使药效增加，头痛的不良反应也会加重。如果因剧烈的头痛导致停药，也要逐渐减量，需要1周左右的时间缓慢地停药，以免突然停药时心绞痛反跳。

在硝酸酯类药物用药过程中，用药者应采用坐位，以防低直立性低血压。如果出现低血压，应采用头低位，使静脉血回流。用药时从卧位或坐位突然站起来时需谨慎，避免突发直立性低血压。在用药期间如中度或过量饮酒可导致血压过度降低，严重可致生命危险。另外，饮酒还可增加硝酸酯类药物引起的皮肤病。

但是，持续使用硝酸酯类药物易产生耐药性而影响其疗效。连续透皮给药或静脉滴注超过24小时，连续口服1～4周，即可产生耐药性。因此，应用该类药物时，宜从小剂量开始，如果小剂量可有效控制病情，就不要再增加用剂量了;采用间歇疗法，每天用药持续时间不超过12~16小时，有8~12小时的间歇，使细胞内的硝酸酯代谢和巯基得以恢复;补充维生素C等毒副作用小的抗氧化剂;补充巯基供体，如N-乙酰半胱氨酸或蛋氨酸可减轻耐受性;静脉给药或经皮给药应尽量减小剂量，选用大剂量时，要减少给药次数，多次给药时应选短效制剂;可联合应用ACEI(卡托普利等)及利尿药。

责任编辑：田月华 WWW.1168.TV 2016-12-20 16:12:16

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